分類

特徴

作用機序

Ca拮抗薬

DHP系

冠血管拡張作用と末梢血管拡張作用を有し、軽症から重症まで幅広く用いられている。

糖、脂質、電解質台車に悪影響はない。血管拡張作用により臓器血流が増加し、主要臓器（脳・心）などの血流量が保たれるので各種臓器障害を合併した患者や高齢者にもよい適応となる。

血管平滑筋細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルに選択的に結合し、細胞内へのCa²⁺の流入を減少させることで冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させ、降圧作用を示す。

BTZ系

冠血管拡張作用を有するが末梢血管拡張作用は弱い。

軽症・中等症高血圧に用いられる。

ACE阻害薬

良好な降圧作用を示すだけでなく、心保護作用、腎保護作用、抗動脈効果作用、インスリン抵抗性改善作用などを有する。

降圧効果の発現は緩徐である（数ヶ月かかる場合もある）

アンギオテンシン�U（A�U）は血管平滑筋の収縮やアルドステロンの分泌促進による強力な昇圧作用を有する。ACE阻害薬はアンギオテンシン�TからA�Uへの変換に作用するアンギオテンシン変換酵素（ACE）を阻害することにより、A�Uの清さんを抑制して降圧作用を示す。また、ACEはキニン分解酵素であるキニナーゼ�Uと同一酵素であるため、ACE阻害薬はキニンを増量させ、その結果プロスタグランジンの増量を生じて降圧効果をもたらす。

アンギオテンシン�U

受容体拮抗薬（ARB）

ACE阻害薬と共通の性質を多く持ち、心不全の患者に有用性が高いとされる。

降圧効果の発現は緩徐である。糖尿病性腎症に有効である。

A�Uはアンギオテンシン�Uタイプ1受容体（AT1受容体）を介して血管収縮、細胞増殖などをもたらし、逆にアンギオテンシン�Uタイプ2受容体（AT2受容体）を介して血管拡張、細胞増殖抑制をもたらす。ARBは選択的にAT1受容体をブロックすることで、A�UのAT1受容体を介する作用を抑制して降圧効果を発揮する。更に、AT1受容体がブロックされた結果、血中のA�Uが増え、AT2受容体刺激を介して降圧効果が増強される。

利尿薬

代謝面での悪影響があるとされるが、心不全や収縮気高血圧の患者、高齢者には良好に作用する。

低用量の利尿薬は代謝面での副作用を防ぎ、他の降圧剤と併用することで効果を増強する。増量しても必ずしも効果の増強が期待できない。

サイアザイド系利尿薬及びその類似薬：主に遠位尿細管曲部のNa⁺、Cl^-共役輸送系を阻害することでNa⁺およびCl^-の再吸収を抑制し、尿中への排泄を増加させる。投与初期には循環血流量の減少による心拍出量の低下によって血圧が下がる。その後循環血流量、心拍出量はもとに戻るものの持続的な降圧が得られる。

ループ利尿薬：主にヘンレの係蹄の太い上行脚でのNa⁺−K⁺−Cl^-共役係を阻害してNa⁺およびCl^-の再吸収を抑制し、強力な利尿作用をもたらす。血管拡張性プロスタグランジンの酸性を高めるため腎血流量が増加し、腎機能が低下している症例にも使用できる。

K保持性利尿薬：スピロノラクトンは主に遠位尿細管でアルドステロンと競合的に拮抗し、Na⁺再吸収とK+分泌を抑制する。トリアムテレンは遠位尿細管および皮質集合管に直接作用してNa⁺再吸収とK⁺分泌を抑制する。単独での降圧効果は弱い。

β遮断薬

β₁選択性を有すると心選択的に作用するが、β₁選択性の無いものはβ₂遮断を介して気管支収縮、骨格筋血流の低か、糖代謝への悪影響などを引き起こすことがある。

ISAが無いものは、狭心症や頻脈性の不整脈には用いやすいが脂質代謝に悪影響を与えることがある。

腎昨日障害児は脂溶性（肝代謝性）のもの、肝機能障害時には水溶性（腎排出性）のものを用いる。

ただし、脂溶性の薬剤は血液脳関門を通過するため中枢性の副作用に注意が必要である。

α₁遮断作用を併せ持つものは、β遮断による末梢血管収縮を軽減し、β遮断時の代償的なα作用亢進による血管収縮を押さえ、降圧効果を増す。

若年者や頻脈傾向のある患者、高レニン患者で効果が高い。心機能抑制、喘息増悪など副作用面で注意を要することが多い。

アドレナリンβ受容体のうち、心筋には主にβ₁が、気管支や血管には主にβ₂が存在する。β₁遮断作用により心臓では心筋収縮力低下、心拍数減少、房室伝導抑制が、副腎ではレニン分泌低下が生じる。また、脂肪分解や眼・房水酸性も抑制される。β₂遮断作用では気管支収縮、末梢血管収縮、グリコーゲン分解抑制、インスリン分泌抑制が起こる。

α₁遮断薬

糖代謝改善作用、脂質代謝改善作用を有するので、高脂血症、耐糖能異常のある患者に結うようである。

前立腺肥大による排尿困難に対して用いられる。

主に肝で代謝され、糞便中に排泄されるため腎機能低下時にも減量することなくしようできる。心拍出への影響は少ないため臓器血流量が低下しない。

α₁選択的遮断薬で、シナプス前のα₂受容体には殆ど作用しない。血管平滑筋にあるα₁受容体を遮断することで交感神経性の血管収縮を抑制し、末梢血管抵抗を下げ、血圧を低下させる。また、α₁受容体は前立腺や尿道平滑筋にも存在するので、前立腺肥大に伴う排尿障害の治療にもα₁遮断薬が用いられる。

中枢性α₂刺激薬

末梢に作用する交換神経抑制薬に比べ起立性低血圧が少ないので能血管障害者や高齢者にも使用できる。

また、腎血流量を減少させないので腎障害時にも用いられ、心臓や代謝への影響も少ないので糖尿病、心機能障害にも使用できる。

妊婦にも比較的安心して用いられる。

比較的副作用が多いため、通常、何らかの理由で多罪を使用で着ない場合に使用が限られる。

血管運動中枢のα2受容体を刺激して全身の交感神経刺激を抑制し、降圧する。

直接血管拡張薬

脳、腎などの血管拡張作用が強く、血流量を増加させるので、脳血管障害、腎機能低下例に適している。

糖代謝への影響も少ないので糖尿病患者などで使用される。

速効性があるので高血圧緊急症にも用いられることがある。

反射性交感神経亢進や狭心症の誘発や冠血管への悪影響などの副作用のためしよう頻度は低くなっている。

直接平滑筋を弛緩させて主に末梢細動脈を拡張させ、末梢血管抵抗を下げて降圧する。

末梢性交感神経抑制薬

降圧作用は比較的強いが、うつなどの副作用の頻度がやや高い。

交感神経週末に貯蔵されているノルエピネフリンを枯渇させる。