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お薬についてのコーナー
Ｃｈａｐｔｅｒ：２
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非ステロイド性抗炎症剤 （NSAIDs）：Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs
ステロイド剤や免疫抑制剤のように、免疫機能に直接働く薬ではなく
痛みや炎症を抑えるために使われるのが「非ステロイド性坑炎症剤(NSAIDs)」です
坑炎症剤は、痛みや炎症反応を引き起こす物質の一つである「プロスタグランジン(生理活性物質)」
の合成を抑制します。その多くが、膠原病の炎症を抑制し関節痛などを軽減する目的で使われます
（フェニルプロピオン酸類）ロキソプロフェンナトリウム
ロキソニン(三共) 1細粒：1g中100mg 1錠(劇)：60mg
ケンタン (沢井) １錠剤：60ｍｇ
〔効〕慢性関節リウマチ・変形性関節症・腰痛症など
〔用〕1日180mgを3回に分服／頓用1回60～120mg. （年齢、症状により適宜増減する）
〔重大な副作用〕皮膚粘膜眼症候群・再生不良性貧血・急性腎不全など
〔その他の副作用〕発疹・そう痒感・蕁麻疹・腹痛・胃部不快感など
〔作用機序〕比較的に副作用が少ない
（フェニル酢酸類）：ジクロフェナクナトリウム
ボルタレン(ノバルティス) 錠剤：25mg 坐剤：12.5mg, 25mg, 50mg
ボルタレンSR １徐放性カプセル：37.5mg
〔効〕(内)(外)慢性関節リウマチ・変形性関節症・腰痛症・手術後の鎮痛・消炎など
(外)他剤無効・投与不能時の急性上気道炎の緊急解熱.
〔用〕(内)1日75～100mgを3回に分服.頓用1回25～50mg,空腹時を避ける.
(外)1回25～50mgを1日1～2回直腸内挿入,
〔重大な副作用〕再生不良性貧血・溶血性貧血・急性腎不全など
〔その他の副作用〕消化性潰瘍・胃腸出血→中止・食欲不振・悪心・嘔吐・胃痛など
〔相〕①リチウム製剤・ジゴキシン・メトトレキサートの作用増強.
②副腎皮質ステロイドで相互に胃腸障害などを増強.
③シクロスポリンの腎毒性増強.
（インドール酢酸類）：アセメタシン
ランツジール(興和)1錠：30mg(フィルムコーティング)
〔効〕肩関節周囲炎・腰痛症・頸肩腕症候群・変形性関節症・慢性関節リウマチなど
〔用〕1日90～120mgを3～4回に分服,1日180mgまで.
〔副〕消化性潰瘍→中止・胃痛・胃部不快感・悪心・嘔吐・下痢・軟便・など
〔作用機序〕肝臓でインドメタシンに代謝されて効力を発揮するプロドラッグ。胃腸障害は少ない.
（その他の酸性抗炎症薬）：エトドラク
ハイペン(日本新薬) １錠：100mg, 200mg
〔効〕慢性関節リウマチ・変形性関節症・腰痛症・肩関節周囲炎・腱鞘炎・手術など
〔用〕(内)1日400mgを2回に分服.
〔重大な副作用〕皮膚粘膜眼症候群・汎血球減少→中止など
〔その他の副作用〕光線過敏症・発疹・蕁麻疹・腹痛・悪心･嘔吐・食欲不振・口内炎など
抗リウマチ薬
(DMARD)：Disease Modifying Anti-Rheumatic
Drugs
(疾患修飾性抗リウマチ剤）
免疫の異常を改善して，病気の進行を遅らせる作用があると考えられている薬剤です
効果発現まで２～３ヶ月かかりますが、効果が出始めると確実に関節の腫れや痛みを軽減、
関節の変形などリウマチの進展を抑える事ができるといわれています
重大な副作用のでることもありますから、定期的な通院と検査が必要になります
サラゾスルファピリジン（サラゾピリン）
アザルフィジンENAzulfidine EN Tablets(ファルマシア・アップジョン-参天)
１錠：500mg １腸溶錠
〔効〕慢性関節リウマチ(抗炎症薬で効果不十分な場合).
〔用〕1日2～4g, 4～6回に分服 症状により初め1日8g 3週間以降は次第に減量し
1日1.5～2g. 成人1日1g 1日2回(朝,夕食後)
〔禁〕サルファ剤又はサリチル酸製剤に対し過敏症の既往歴のある患者、新生児、未熟児
〔慎〕血液障害のある患者.肝障害のある患者、腎障害のある患者、気管支喘息のある患者
急性間歇性ポルフィリン症のある患者、グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠乏患者
妊婦または妊娠している可能性のある婦人、授乳婦.他の薬物に対し過敏症の既往歴
のある患者、高齢者
〔相〕(1)スルホニルアミド系及びスルホニルウレア系経口糖尿病用剤、クマリン系抗凝血剤
の作用を増強 (2)葉酸の吸収低下 (3)ジゴキシンの吸収低下
〔副〕〔重大な副作用〕再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、皮膚粘膜眼症候群
中毒性表皮壊死、間質性肺炎、伝染性単核球症様症状、急性腎不全
〔重大な副作用(外国)〕無菌性髄膜炎、線維性肺胞炎
〔その他の副作用〕
紅皮症型薬疹、PIE症候群、SLE様症状、白血球減少、顆粒球減少
血小板減少症・グロブリン減少・異型リンパ球出現・溶血性貧血・赤血球減少・
大赤血球症→中止 ,肝障害,血清GOT・GPTの上昇→中止,腎結石,腫脹,浮腫,糖尿,
たん白尿,BUNの上昇→中止,脱毛,胃痛,嘔気,嘔吐,胃不快感,食欲不振,下痢,胸やけ,
口内炎,口唇炎,舌炎,膵炎,頭痛,味覚障害,眩暈,耳鳴,末梢神経炎,うとうと状態,発熱,倦感,
胸痛,筋肉痛,心悸亢進.
〔妊〕〔乳〕投与しないことが望ましい
〔高齢〕少量(0.5g)から投与する等患者の状態を観察しながら慎重に投与すること.
〔作用機序〕
作用機序は不明である.T細胞及びマクロファージからのサイトカイン産生の
抑制作用を介して抗リウマチ作用を現すものと考えられる.
ロベンザリット２ナトリウム
カルフェニール (中外) 1錠：40mg, 80mg
〔効〕慢性関節リウマチ。遅効性のため、消炎鎮痛剤を併用する。活動性を有し
比較的早期発症のＲＡに使用すること
〔用〕他の消炎鎮痛剤等と共に,1日240mg,3回に分服 （適宜増減）
〔相〕蛋白結合率高いので、他剤との併用注意
〔副〕腎障害（急性腎不全、腎性尿崩症→口渇、多飲が先行し投与中止で回復する）
過敏症、消化器症状、浮腫、発熱、倦怠感など
胃･十二指腸潰瘍の人やその病歴のある人は症状を悪化させることがあります
メトトレキサート（メソトレキセート）
リウマトレックス Rheumatrex(日本ワイスレダリー) １カプセル：2mg
〔効〕慢性関節リウマチ(非ステロイド性抗炎症剤及び他の抗リウマチ剤により十分な効果の
得られない場合のみに限る)
〔用〕2mgを12時間間隔で3回投与し,5日間休薬する(6mg/週).これを1週間単位で
繰り返す. 増量する場合は1週8mgまで
〔警告〕 副作用の発現の可能性について患者に十分理解させ、発熱,咳嗽・呼吸困難等の呼吸器症状,口内炎
倦怠感症状が認められた場合には直ちに連絡するよう注意を与える
使用が長期間にわたると、副作用が強く現れ,遷延性に推移することがあるので投与は慎重に行う
〔禁〕妊婦又は妊娠の可能性.本剤成分に過敏症の既往歴.骨髄抑制,慢性肝疾患,腎障害,授乳婦
胸水・腹水等のある患者.
〔慎〕肺線維症の既往歴,感染症合併患者,非ステロイド性抗炎症剤投与中,水痘患者
アルコール常飲者
〔相〕併用注意：サリチル酸等の非ステロイド性抗炎症剤,スルホンアミド系薬剤,
テトラサイクリン,クロラムフェニコール,フェニトイン,バルビツール酸誘導体,
スルファメトキサゾール・トリメトプリム,ピペラシリンナトリウムで本剤の副作用
増強.ポルフィマーナトリウムで光線過敏症.
〔副〕〔重大な副作用〕ショック,アナフィラキシー様症状,骨髄抑制,劇症肝炎,肝不全,肝組織の壊死・
線維化・硬変,急性腎不全,尿細管壊死,重症ネフロパチー,間質性肺炎,肺線維症,皮膚粘膜眼症候群
中毒性表皮壊死症,出血性大腸炎,壊死性腸炎
〔その他の副作用〕
過敏症：発疹,そう痒,蕁麻疹,発熱.
血液：貧血,白血球減少,血小板減少,出血肺血症,低ガンマグロブリン血症
肝臓：GPT・GOT・Al-P・LDHの上昇,黄疸,脂肪肝
腎臓：BUN上昇,血尿,クレアチニンの上昇
消化器：嘔気,腹痛,下痢,口内炎,食欲不振,嘔吐,舌炎,口唇腫脹,消化管潰瘍・出血,メレナ,イレウス
皮膚：紅斑,脱毛,光線過敏,色素沈着,色素脱失,皮下斑状出血.座瘡
精神神経系：頭痛,意識障害,眠気,目のかすみ,項部緊張,背部痛,しびれ感,味覚異常
呼吸器：咳嗽,呼吸困難. 生殖器：無精子症,卵巣機能不全,月経不全,流産.
その他：倦怠感,動悸,胸部圧迫感,感染症,膀胱炎,耳下腺炎,結膜炎,低タンパク血症
〔妊〕妊婦又は妊娠の可能性のある婦人には使用しない. 〔乳〕避ける
〔作用機序〕
元来は,葉酸代謝拮抗作用に基づく抗悪性腫瘍薬である.これを慢性関節リウマチの治療薬としたもので
慢性関節リウマチに対する効果は下記の作用に基づくと考えられる
1)抗体産生及びリンパ球増殖の抑制
2)血管内皮細胞及び滑膜線維芽細胞の増殖抑制
3)炎症部位への好中球遊走の抑制(一部はアデノシン遊離を介する)
4)マクロファージによるインターロイキン-1(IL-1)産生の抑制
5)ヒト滑膜線維芽細胞によるコラゲナーゼ産生の抑制
アクタリット
オークル Orcl(日本新薬)／モーバーMover(三菱化学-日研化学)
１錠(フィルムコーティング)：100mg
〔効〕慢性関節リウマチ
〔用〕通常,他の消炎・鎮痛剤等とともに1日300mgを3回に分服.
〔禁〕妊婦又は妊娠している可能性のある婦人,授乳婦.
〔慎〕腎障害又は既往歴,肝障害,消化性潰瘍又はその既往歴.
〔副〕〔重大な副作用〕ネフロ―ゼ症候群,間質性肺炎.
〔重大な副作用(類薬)〕急性腎不全,無顆粒球症,再生不良性貧血,肺線維症,天疱瘡様症状.
〔その他の副作用〕消化器症状,たん白尿,BUN,クレアチニン,尿中NAGの上昇→中止.GOT・
GPT・Al-Pの上昇,白血球減少,顆粒球減少,そう痒感,発疹,湿疹,頭痛,眩暈,傾眠,
しびれ感,浮腫,発熱,倦怠感,動悸,視力異常,複視,耳鳴,血小板減少,ネフローゼ症候群.
〔妊〕投与しない.〔乳〕投与しない. 〔小児〕安全性は未確立.
〔高齢〕腎機能が低下している場合,高い血中濃度が持続するおそれあり
〔作用機序〕
胸腺からのサプレッサーTリンパ球の分化誘導,インターロイキン-2産生増強による
Tリンパ球増加及び,活性化したTリンパ球による抑制性因子の産生という免疫応答
反応により効果を発現する.
ペニシラミン
メタルカプターゼ Metalcaptase(大正) １カプセル：50mg, 100mg, 200mg
〔効〕(1)慢性関節リウマチ. (2)ウィルソン病(肝レンズ核変性症).
〔用〕(1)慢性関節リウマチ：1日100～300mgを1～3回食間空腹時に分服, 1日600mg
まで, 初期1日100mg, 4週間以上の間隔をおいて100mgずつ漸増.
〔警告〕無顆粒球症などの重篤な血液障害が起こることがある.
〔禁〕<慢性関節リウマチ>血液・腎障害,SLE,結合組織代謝障害のある成長期小児,金剤投与中,妊婦・その可能性
高齢者、手術直後,骨髄機能低下,全身状態悪化,授乳婦. <ウィルソン病>金剤投与中.血液・腎障害,SLE,
結合組織代謝障害のある成長期小児,妊婦・その可能性,授乳婦
〔慎〕血液・腎障害既往歴,肝障害,ペニシリン系薬過敏歴,免疫抑制剤投与中
〔相〕併用禁忌：金剤で効果減弱・副作用増強. 併用注意：(1)免疫抑制剤で副作用増強.
(2)鉄剤で効果減弱
〔副〕〔重大な副作用〕間質性肺炎,白血球減少症,無顆粒球症,顆粒球減少症,好酸球増多症,血小板減少症,
再生不良性貧血,低色素性貧血,溶血性貧血,血栓性静脈炎,ネフロ―ゼ症候群,SLE様症状,天疱瘡様症状
味覚の異常・脱失,視神経炎,多発性筋炎,重症筋無力症,グッドパスチュア症候群,肺胞炎,汎血球減少,
PIE症候群,胆汁うっ滞性肝炎.
〔その他の副作用〕IgA低下→中止,毛細血管脆弱,腎炎→中止,皮疹,痒疹,そう痒感,発熱,浮腫,口内炎→減量・中止,紫斑,脱毛→中止,白内障→中止,黄疸,肝障害,頭痛,耳鳴,眩暈,知覚障害,昏迷,けいれん,神経炎→減量・中止,悪心・嘔吐,食欲不振,消化不良,下痢,便秘,口角炎,消化性潰瘍,膵炎→減量・中止,ビタミンB6欠乏症→ビタミンB6の併用が望ましい,咽頭痛,筋不全麻ひ,創傷治癒障害,穿孔性弾力線維症,乳房肥大,関節痛,筋肉痛.
〔妊〕投与しない.〔乳〕投与しない,授乳中止.
〔作用機序〕
作用機序は不明である.T-りんぱ球を介して,細胞性免疫系に作用し,免疫応答系を 調節する
作用があると考えられている
ブシラミン
リマチル Rimatil(参天) １錠：50mg, 100mg
〔効〕慢性関節リウマチ.
〔用〕(内)1日300mgを3回食後に分服.奏効後は1日100～300mgの範囲で投与
1日300mgまで.
〔禁〕血液・腎障害.
〔慎〕血液・腎障害既往歴,肝障害.
〔相〕金注射剤との併用により副作用の増強・効果の減弱.
〔副〕〔重大な副作用〕顆粒球減少,間質性肺炎,肺線維症→中止,ネフロ―ゼ症候群,急性腎不全,
汎血球減少,過敏性血管炎,皮膚粘膜眼症候群,中毒性表皮壊死症.
〔その他の副作用〕貧血,類似薬D-ペニシラミンで毛細血管脆弱,血栓性静脈炎,蛋白尿,
腎機能異常→中止,皮疹,そう痒感,発熱,口内炎,好酸球増加→減量・中止,食欲不振,悪心・嘔吐
下痢,便秘,胃痛→減量・中止,トランスアミナーゼ値の上昇→中止,味覚異常→減量・中止,
頭痛,眠気→減量・中止,脱毛,手指末端のしびれ感,倦怠感,眼痛,黄色爪症候群.
〔乳〕投与しない又は授乳中止.
〔服薬指導〕咽頭痛,発熱,紫斑などの出現は速やかに医師へ.
〔作用機序〕
作用機序は不明である.サプレッサーT細胞の機能改善を介して,免疫系を調節する
作用があると考えられている.
金チオリンゴ酸ナトリウム
シオゾール Shiosol(シオノギ) １注：1mL中10mg, 25mg, 50mg
〔効〕慢性関節リウマチ.
〔用〕(注)1回10mgから増量,毎週もしくは隔週に1回筋注.
〔禁〕腎・肝・血液障害,心不全,潰瘍性大腸炎,放射線療法後まもない患者,金製剤による
重篤な副作用歴,キレート剤投与中,妊婦.
〔慎〕金製剤による副作用歴,慢性皮疹(蕁麻疹,乾癬など),薬物過敏歴,肝・腎疾患の既往歴
小児,高齢者.
〔相〕抗マラリア剤,免疫抑制剤,ピラゾロン系薬などの血液障害を起こす薬,キレート剤
(D-ペニシラミン)との併用は避ける
〔副〕〔重大な副作用〕剥脱性皮膚炎,Stevens-Johnson症候群,再生不良性貧血,血小板減少
白血球減少,無顆粒球症,ネフローゼ症候群,間質性肺炎,肺線維症,気管支炎,
角膜潰瘍,
気管支喘息発作の増悪, 大腸炎(劇症),網膜出血,ギラン･バレー症候群様の多発性神経炎
ミオパチー
〔その他の副作用〕副作用発現時→減量・休薬・中止,そう痒感,皮疹,皮膚炎,脱毛,口内炎,舌炎
色素沈着,結節性紅斑,たん白尿,血尿,腎炎,GOT・GPT・Al-P上昇,黄疸,食欲不振,
悪心・嘔吐,上腹部痛,消化管出血,下痢,結膜炎,角膜金沈着症,注射直後に顔面潮紅,眩暈
たちくらみ,霧視,発汗,悪心,嘔吐,衰弱感,重症時には失神,脈拍減少,舌の肥厚,呼吸困難
浮腫,しびれ感,関節炎の増悪,多発性神経炎
〔妊〕投与しない.〔貯〕遮光
〔作用機序〕
作用機序は不明である.マクロファージや多核白血球の貧食能を抑制して,免疫応答系を
調節すると考えられている.
オーラノフィン
リドーラ Ridaura(スミスクライン・ビーチャム) １錠：3mg
〔効〕慢性関節リウマチ(非ステロイド性抗炎症剤で効果不十分なもの).
〔用〕(内)1日6mgを朝・夕食後の2回に分服,1日6mgまで.
〔禁〕金製剤による重篤な副作用歴,腎・肝・血液障害,重篤な下痢・消化性潰瘍,妊婦
妊娠の可能性,小児.
〔慎〕金製剤による副作用歴,重篤な消化器・腎・肝・血液障害,薬物過敏歴,蕁麻疹
乾癬など慢性皮疹,炎症性腸疾患
〔相〕(1)抗マラリア剤,免疫抑制剤,ピラゾロン系薬剤などの血液障害を起こす薬剤及び
キレート剤(ペニシラミン)との併用は避る. (2)ワルファリンとの併用は注意.
(3)フェニトインの血中濃度を上昇(外国)
〔副〕〔重大な副作用〕再生不良性貧血,赤芽球癆,白血球減少,急性腎不全,ネフロ―ゼ症候群
〔その他の副作用〕発疹,そう痒感,口内炎,舌炎,脱毛,結膜炎,蕁麻疹,紅斑,光線過敏症,下痢・
軟便,胃痛,腹痛,消化不良,悪心,嘔吐,食欲不振,腹部膨満,下血,胃潰瘍,便秘,口渇,貧血,
血小板減少,BUN上昇,たん白尿,血尿,GOT・GPT・Al-Pの上昇,間質性肺炎,浮腫,
体重減少,味覚異常,発熱,動悸,脱力感,鼻出血,頭痛,耳鳴,眩暈,IgA低下,
〔外国での報告〕
歯肉炎,消化管出血,好中球減少,嚥下困難,潰瘍性大腸炎,無顆粒球症,黄疸,末梢神経障害.
〔妊〕投与しない. 〔乳〕授乳しない.
〔作用機序〕
作用機序は不明である.自己免疫疾患における自己抗体の産生及び血中IgGの増加を
抑制して,免疫応答性を調節すると考えられている.
ミゾリビン
ブレディニンBredinin(旭化成) １錠：25mg, 50mg
〔効〕慢性関節リウマチ(過去において,非ステロイド性抗炎症剤,さらに他の抗リウマチ
薬の少なくとも1剤により十分な効果の得られない場合に限る)
〔用〕1回150mgを3回に分服
〔禁〕本剤に重篤な過敏症の既往,白血球3000/mm3以下の患者,妊婦又は妊娠している
可能性のある婦人
〔慎〕骨髄抑制,感染症,出血性素因,腎障害.
〔副〕〔重大な副作用〕骨髄機能抑制,感染症,間質性肺炎
〔その他の副作用〕たん白尿,血尿,BUN上昇,クレアチニン上昇等の腎機能異常,肝機能異常,
膵炎,食欲不振,悪心,嘔吐,下痢,軟便,腹痛,腹部膨満感,消化管出血,消化性潰瘍,便秘,口内炎
舌炎,舌苔,発疹,そう痒感,発熱,高血糖,糖尿,尿酸値の上昇,Al-Pの上昇,脱毛,眠気,
全身倦怠感,しびれ,四肢異常,知覚眩暈,口渇,ガンマグロブリン低下,浮腫,頭痛,悪寒,耳鳴,
味覚異常,動悸,ほてり,月経異常.
〔高齢〕適宜減量. 〔妊〕禁. 〔乳〕授乳中止. 〔小児〕安全性は確立していない.
〔作用機序〕
プリン合成系のイノシン酸からグアニル酸に至る経路を拮抗阻害することにより
核酸合成を抑制する.
ステロイド剤：（副腎皮質ホルモン剤）
人体の副腎という小さな臓器は、３種類のホルモン「糖質コルチコイド」「鉱質コルチコイド」「性ホルモン」
を生産しています
この中の「糖質コルチコイド」を化学的に合成したのが、ステロイド剤（副腎皮質ホルモン）です
「糖質コルチコイド」は体内の糖類代謝と抗ストレスなどの生理作用に関わるホルモンで、二次的な作用として
抗炎症や抗アレルギー、免疫抑制などの薬理作用があります
プレドニゾロン（Prednisolone）
