抗生剤基礎知識

Ａ．抗生剤（抗生物質）

抗生剤は病原体（細菌）に対して殺菌的または静菌的作用を持つ薬剤です。
（微生物が生成する抗生剤、化学合成される抗生剤、純化学合成される合成抗菌薬とを含む）
構造や系統によって分類され、それぞれ代謝や抗菌作用の特徴があります。以下に分類を記載します。

（上図説明）
　　
共通している４員環構造がβラクタム環。
隣接する環が５員環はペニシリン（ペナム系）。６員環はセフェム系。
隣接環の５員環に二重結合があるとペネム系、ないとペナム系。
隣接環にあるSがOに代わるとオキサ、Cに代わるとカルバの接頭語がつく。

セファロスポリン系、セファマイシン系、オキサセフェム系を総称してセフェム系と呼ぶことが多い。
セフェム系化学構造の第３と７位の２カ所に側鎖を導入することが可能で、その違いによって抗菌力、βラクタマーゼ安定性、体内動態などの特徴が作られる。
βラクタム環のみの製剤をモノバクタムという。

B　　抗生剤の選択

理想的には、起炎菌を決定して感受性結果に基づいて抗生剤を選択します。しかし培養結果まで数日かかり、また必ずしも起炎菌を決定できるとは限りません。その場合は病態から類推して最も有効と考えられる抗生剤を選択します。膿や喀痰などがあればその色、におい、性状からおおまかに菌を推定したり、検鏡で球菌や桿菌の違いなどを知ることが出来ます。抗生剤使用時は抗菌力、感染部位への移行度、副作用、などを考慮します。
抗生剤の継続や変更までの初期の判定期間は通常７２時間を目途とします。全身状態、、熱型、膿の変化などの臨床所見を観察して抗生剤の効果を検討します。

ｃ　肝、腎機能障害時の使用法

抗生剤の代謝は、主に肝臓で分解または腎臓から排泄されます。
腎障害時は抗生剤が体内に過剰に蓄積して副作用の発現の危険性が増すため、投与量の調整が重要です。
腎機能低下時（高齢者では特に）は、腎排泄型抗生剤は早期から減量が必要です。

肝障害では抗生剤の代謝低下や胆汁排泄低下のため血中濃度の上昇や半減期延長が起こります。毒性の少ない内容を常用量短期で使用します。

補足）　　抗生剤略号一覧（抗生剤その１のページにも同一表あり）

略号	商品名	製造販売元	一般名	分類	投与経路
ABK	ハベカシン	明治製菓	アルベカシン	アミノグリコシド系	注射
ABPC	ビクシリン	明治製菓	アンピシリン	ペニシリン系	経口、注射
ACPC	バストシリン	武田	シクラシリン	ペニシリン系	経口
AKM	カネンドマイシン	明治製菓	ベカナマイシン	アミノグリコシド系	注射
AMK	硫酸アミカシン	萬有	アミカシン	アミノグリコシド系	注射
ABPC/MCIPC	アンピシリン・クロキサシリン	明治製菓	ビクシリン	ペニシリン系	経口
ACPC	シクラシリン	武田	バストシリン	ペニシリン系	経口
AMPC	パセトシン	協和発酵	アモキシシリン	ペニシリン系	経口
ASPC	ドイル	田辺	アスポキシシリン	ペニシリン系	注射
ASTM	フォーチミシン	協和発酵	アストロマイシン	アミノグリコシド系	注射
AZM	ジスロマック	ファイザー	アジスロマイシン	マクロライド系	経口
AZT	アザクタム	エーザイ	アズトレオナム	モノバクタム系	注射
BAPC	ペングッド	日本医薬品工業	バカンピシリン	ペニシリン系	経口
BIPM	オメガシン	ワイスー明治製菓	ビアペネム	カルバペネム系	注射
CAM	クラリス	大正富山	クラリスロマイシン	マクロライド系	経口
CAM	クラリシッド	アボットジャパン	クラリスロマイシン	マクロライド系	経口
CAZ	モダシン	グラクソ	セフタジジム	第３世代セフェム系	注射
CBPZ	ケイペラゾン	科研	セフブペラゾン	第２世代セフェム系	注射
CBPZ	トミポラン	大正富山	セフブペラゾン	第２世代セフェム系	注射
CCL	ケフラール	塩野義	セファクロル	第１世代セフェム系	経口
CDTR-PI	メイアクト	明治製菓	セフジトレンピボキシル	第３世代セフェム系	経口
CDX	サマセフ	ブリストルマイヤーズ	セファドロキシル	第１世代セフェム系	経口
CDZM	ケニセフ	大鵬	セフォジジム	第１世代セフェム系	注射
CETB	セフテム	塩野義	セフチブチン	第３世代セフェム系	経口
CEX	ケフレックス	塩野義	セファレキシン	第１世代セフェム系	経口
CEZ	セファメジン	アステラス	セファゾリン	第１世代セフェム系	注射
CFDN	セフゾン	アステラス	セフジニル	第３世代セフェム系	経口
CFIX	セフスパン	アステラス	セフィキシム	第３世代セフェム系	経口
CFPM	マキシピーム	ブロストルマイヤーズ	セフェピム	第３世代セフェム系	注射
CFPN-PI	フロモックス	塩野義	セフカペンピボキシル	第３世代セフェム系	経口
CFS	タケスリン	武田	セフスロジン	第３世代セフェム系	注射
CFSL	ウインセフ	アステラス	セフォセリス	第３世代セフェム系	注射
CFT	ブリセフ	ブロストル	セファトリジン	セフェム系	経口
CFTM-PI	トミロン	大正富山	セフテラムピボキシル	第３世代セフェム系	経口
CLDM	ダラシン	住友、ファイザー	クリンダマイシン	リンコマイシン系	経口、注射
CMX	ベストコール	武田	セフメノキシム	第３世代セフェム系	注射
CMZ	セフメタゾン	第一三共	セフメタゾール	第２世代セフェム系	注射
CP	クロロマイセチン	第一三共	クラムフェニコール	その他	経口
CPDR-PR	バナン	第一三共	セフポドキシムプロキセチル	第３世代セフェム系	経口
CPFX	シプロキサン	バイエル、明治製菓	シプロフロキサシン	キノロン系	経口、注射
CPR	ケイテン	アステラス	セフピロム	第３世代セフェム系	注射
CPZ	セフォペラジン	アベンティス、塩野義	セフォペラゾン	第３世代セフェム系	注射
CRMN	アマスリン	武田	カルモナム	モノバクタム	注射
CTM	パンスポリン	武田	セフォチアム	第２世代セフェム系	注射
CTM-HE	パンスポリンT	武田	セフォチアムヘキセチル	第２世代セフェム系	経口
CTRX	ロセフィン	中外	セフトリアキソン	第３世代セフェム系	注射
CTX	クラフォラン	アベンティス	セフォタキシム	第３世代セフェム系	注射
CVA/AMPC	オーグメンチン	グラクソ	クラブラン酸アモキシシリン	βラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン系	経口
CXD	オラスポア	アルフレッサファーマ	セフロキサジン	第１世代セフェム系	経口
CXM-AX	オラセフ	グラクソ、アステラス	セフロキシムアキセチル	第２世代セフェム系	経口
CZOP	ファーストシン	武田	セフォゾプラン	第３世代セフェム系	注射
CZX	エポセリン	アステラス	セフチゾキシム	第２世代セフェム系	注射
DPECPCG	バイシリンG	万有	ﾍﾞﾝｼﾞﾙﾍﾟﾆｼﾘﾝﾍﾞﾝｻﾞﾁﾝ	ペニシリン	経口
DKB	パニマイシン	明治製菓	ジベカシン	アミノグリコシド系	注射
DMCTC	レダマイシン	武田	デメチルクロルテトラサイクリン	テトラサイクリン	経口
DOXY	ビブラマイシン	ファイザー	ドキシサイクリン	テトラサイクリン系	経口
DRPM	フィニバックス	バイエル、塩野義	ドリペネム	カルバペネム系	注射
EM	エリスロシン	大日本住友	エリスロマイシン	マクロライド系	経口
ENX	フルマーク	大日本住友	エノキサシン	キノロン系	経口
ERFX （犬猫用）	バイトリル	バイエル	エンロフロキサシン	キノロン系	経口、注射
FLRX	メガキサシン	沢井	フレロキサシン	ニューキノロン系	経口
FMOX	フルマリン	塩野義	フロモキセフ	オキサセフェム系	注射
FOM	ホスミシン	明治製菓	ホスホマイシン	ホスフォマイシン系	経口、注射
FRPM	ファロム	マルホ	ファロペネム	ペネム系	経口
GFLX	ガチフロ(中止）	杏林、大日本住友	ガチフロキサシン	キノロン系	経口
GM	ゲンタシン	シェリングプラウ	ゲンタマイシン	アミノグリコシド系	注射
GRNX	ジェニナック	アステラス	ガレノキサシン	ニューキノロン系	経口
IPM/CS	チエナム	萬有	イミペネム・シラスタチン	カルバペネム系	注射
ISP	イセパシン	シェリングプラウ	イセパマイシン	アミノグリコシド系	注射
ISP	エクサシン	旭化成ファーマ	イセパマイシン	アミノグリコシド系	注射
JM	ジョサマイシン	アステラス	ジョサマイシン	マクロライド系	経口
KM	カナマイシン	明治製菓	カナマイシン	アミノグリコシド系	経口
LAPC	バラシリン	オルガノン	レナピシリン	ペニシリン系	経口
LCM	リンコシン	大日本住友	リンコマイシン	リンコマイシン系	経口、注射
LFLX	ロメバクト	塩野義	ロメフロキサシン	キノロン系	経口
LM	ロイコマイシン	旭化成	キタサマイシン	マクロライド系	経口
LMOX	シオマリン	塩野義	ラタモキセフ	オキサセフェム系	注射
LVFX	クラビッド	第一三共	レビフロキサシン	キノロン系	経口
LZD	ザイボックス	ファイザー	リネゾリド	オキサゾリジノン系	経口、注射
MDM	メデマイシン	明治製菓	ミデカマイシン	マクロライド系	経口
MCR	サガミシン	協和発酵	ミクロノマイシン	アミノグリコシド系	注射
MEPM	メロペン	第一住友	メロペネム	カルバペネム系	注射
MFLX	アベロックス	塩野義	ﾓｷｼﾌﾛｷｻｼﾝ	ニューキノロン系	経口
MINO	ミノマイシン	ワイス、武田	ミノサイクリン	テトラサイクリン系	経口、注射
NA	ウイントマイロン	第一三共	ナリジクス酸	キノロン系	経口
NFLX	バクシダール	杏林	ノルフロキサシン	キノロン系	経口
NTL	ネチリン	第一三共	ネチルマイシン	アミノグリコシド系	注射
NTL	ベクタシン	シェリングプラウ	ネチルマイシン	アミノグリコシド系	注射
OFLX	タリビッド	第一三共	オフロキサシン	キノロン系	経口
PA	バナシッド	大日本住友	ピロミド酸	キノロン系	経口
PAPM/BP	カルベニン	第一三共	パニペネム・ベタミプロン	カルバペネム系	注射
PCG	ペニシリン	明治製菓	ﾍﾞﾝｼﾞﾙﾍﾟﾆｼﾘﾝ	ペニシリン系	注射
PIPC	ペントシリン	大正富山	ピペラシリン	ペニシリン系	注射
PL	ポリミキシンB	ファイザー	ポリミキシン	その他	経口
PPA	ドルコール	大日本住友	ピペミド酸	キノロン系	経口
PMPC	メリシン	武田	ペブメシリナム	ペニシリン系	経口
PUFX	スオード	明治製菓	プリルフロキサシン	キノロン系	経口
PZFX	パシル	大正富山	パズフロキサシン	キノロン系	注射
RKM	リカマイシン	旭化成ファーマ	ロキタマイシン	マクロライド系	経口
RSM	ビスタマイシン	明治製菓	リボスタマイシン	アミノグリコシド系	注射
RXM	ルリッド	アベンティス	ロキシスロマイシン	マクロライド系	経口
SBT/ABPC	ユナシン－S	ファイザー	スルバクタム・アンピシリン	βラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン系	注射
SBT/CPZ	スルペラゾン	ファイザー	スルバクタム・セフォペラゾン	βラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン系	注射
SBTPC	ユナシン	ファイザー	スルタミシリン	βラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン系	経口
SM	ｽﾄﾚﾌﾟﾄﾏｲｼﾝ	明治製菓	ｽﾄﾚｵｳﾄﾏｲｼﾝ	アミノグリコシド系	注射
SISO	シセプチン	アステラス	セソマイシン	アミノグリコシド系	注射
SPCM	トロビシン	大日本住友	スペクチノマイシン	スペクチノマイシン系	注射
SPFX	スパラ	大日本住友	スパルフロキサシン	キノロン系	経口
SPM	ｱｾﾁﾙｽﾋﾟﾗﾏｲｼﾝ	協和発酵キリン	スピラマイシン	アミノグリコシド系	筋注
ST	バクタ	塩野義	ｽﾙﾌｧﾒﾄｷｻｿﾞｰﾙﾄﾘﾒﾄﾌﾟﾘﾑ	その他	経口
ST	バクトラミン	中外	ｽﾙﾌｧﾒﾄｷｻｿﾞｰﾙﾄﾘﾒﾄﾌﾟﾘﾑ	その他	経口
STFX	グレースビット	第１三共	ｼﾀﾌﾛｷｻｼﾝ	ニューキノロン系	経口
TAPC	ヤマシリン	アステラス	タランピシリン	ペニシリン系	経口
TEIC	タゴシッド	アステラス	テイコプラニン	グリコペプチド系	注射
TAZ/PIPC	ゾシン	大正富山	タゾバクタム・ピペラシリン	βラクタマーゼ阻害剤配合ペニシリン系	注射
TBPM-PI	オラペネム	明治製菓	ﾃﾍﾞﾍﾟﾈﾑﾎﾟﾎﾞｷｼﾙ	カルバペネム系	経口
TC	アクロマイシンV	武田	テトラサイクリン	テトラサイクリン系	経口
TEL	ケテック	アベンティス、アステラス	テリスロマイシン	ケトライド系	経口
TFLX	オゼックス	大正富山	トスフロキサシン	キノロン系	経口
TFLX	トスキサシン	アボットジャパン、大日本住友	トスフロキサシン	キノロン系	経口
TOB	トブラシン	東和	トブラマイシン	アミノグリコシド系	注射
VCM	バンコマイシン	塩野義	バンコマイシン	グリコペプチド系	経口、注射

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抗生剤分類
１	βラクタム系薬剤		分子内にβラクタム環（下図）を持ち、これは細菌細胞特有の細胞壁生合成を阻害する。４員環構造がβラクタム環。βラクタム系剤は殺菌的作用が強く、現在もっとも頻用されています。抗菌力は時間依存性で、必要な血中濃度は、MICの４０％時間（MIC>0.4ｘ24時間）以上が必要。チオメチルテトラゾール基（CPZ、CTT、LMOX,CBPZ,CMZ、CMD,CMX,CMNXなど）はビタミンK代謝を阻害するため肝臓でのプロトロンビン合成が低下して出血時間が延長する。
	A)　ペニシリン系（ペナム系）		広域ペニシリン系薬剤はグラム陽性菌およびグラム陰性菌、腸球菌属にも有効。PIPCやTIPCはMICは高いが緑膿菌にも有効である。ペニシリナーゼによる分解を防止するためにペニシリナーゼ阻害剤を配合することがある（TAZを入れたタゾシン）。
	B)　セフェム系（広義のセファロスポリン系）		便宜上第一から第四世代まで分類されている。第一世代はグラム陰性菌には弱いが陽性菌には強い。CEZが代表的。βラクタマーゼに分解されやすい。第二世代は毒性の強いグラム陰性菌（大腸菌、肺炎桿菌など）やグラム陽性菌に抗菌力を持つ。βラクタマーゼに安定性が増している。CTM、FMOX、CMZなどが代表的。第三世代はβラクタマーゼにさらに安定となり、それまで無効であったグラム陰性菌（緑膿菌、セラチアなど）にも抗菌活性を持つ。他方、グラム陽性菌に対しては第一、二世代よりも弱い。第四世代（CPR、CZOP、CFPM）は黄色ブドウ球菌や緑膿菌にも抗菌活性を持つ。
		①狭義のセファロスポリン系
		②セファマイシン系
		③オキサセフェム系
	C)　カルバペネム系		グラム陽性菌から陰性菌、嫌気性菌まで広範囲スペクトラムを持つ。広基質性βラクタマーゼ（Extended spectrum　β-lactamase；ESBL)には安定であるが、メタロ・β・ラクタマーゼを持つ細菌（stenotrophomonas maltophilia、多剤耐性緑膿菌　等）には抗菌活性を持たない。 MRSAに対しても抗菌力は低下しつつある。
	D)　モノバクタム系		グラム陰性菌のみに限定される抗菌スペクトラムを持つ。βラクタマーゼには安定で、またその誘導も少ない。
	E)　ペネム系		経口薬（FRPM、ファロム）がある。βラクタマーゼには安定でグラム陰性菌、陽性菌に有効。
	F)　βラクタマーゼ阻害剤		βラクタマーゼで不安定になるβラクタム薬にβラクタマーゼ阻害剤を配合すると、βラクタム薬の効力が十分に発揮される。・クラブラン酸（CVA)（放線菌から発見） CVAとAMPC１：２のオーグメンチン（CVA/AMPC)がある。・スルバクタム（SBT)（合成薬） SBTとCPZ１：１のスルペラゾン（SBT/CPZ)、ABPCとエステル結合したユナシン（SBTPC)がある。・タゾバクタム（TAZ)（合成薬）　 TAZとPIPC１：４のタゾシン（TAZ/PIPC)はESBLにも活性を持つ。
２	アミノグロコシド系（AG) （アミノ配糖体）		蛋白合成阻害作用。グラム陽性菌、陰性菌までの広範囲スペクトラムを有す。嫌気性菌には取り込まれないために無効。抗結核菌作用（SM,KM）と、抗緑膿菌作用（GM、TOB、DKB、AMK,SISO、NTL、ISP、MCR）、いずれもない（FRM、PRM、RSM、ASTM）に分類される。 PAE（postantibiotic effect)効果を持つ。（PAEとは、MIC以上の濃度の抗生剤に短時間接触するだけで細菌の増殖が一定期間抑制される効果）そのため、一日量一回投与でも分割投与と同等以上の効果が得られ、副作用が軽減されることが報告されている。血中の有効域と中毒域の濃度の幅が狭いため副作用には注意を要する。安全のためには点滴投与時間は３０～６０分以上かけて緩徐に行う必要がある。聴神経障害（第８脳神経障害）は濃度依存で不可逆的である。腎障害は容量依存性であり、早期に投与中すると可逆的である。
３	マクロライド系		巨大ラクトン環を有する構造。静菌的に作用する。主にグラム陽性菌に有効だが耐性菌が多い。嫌気静菌にも有効であり歯科領域でも使用される。細胞内移行が良好で、血中濃度は低くても肺、肝感染症に有効である。難治性のびまん性汎細気管支炎に対するEM少量長期投与の効果が評価されている。
４	ケトライド系		EMと共通のラクトン環を持つが、他の構造は異なる。呼吸器や耳鼻科のペニシリン耐性肺炎球菌（PRSP)や、EM耐性肺炎球菌（ERSP)にも抗菌活性を持つ。
５	リンコマイシン系		LCM、CLDMは作用機序はマクロライド系と似ている。肺組織への移行が良好で、白血球の貪食殺菌能亢進作用もある。
６	テトラサイクリン系		抗菌スペクトラムは広範囲であるが耐性菌が多い。耐性の少ないDOXY、MINOの使用頻度が高い。髄液、上顎洞、気道、喀痰への移行が良好。半減期は長く（MINO１２時間、DOXY２０時間）、排泄は遅いので蓄積には有意を要する。Ca、Mg、Al、Feを含む食品と併用すると吸収は低下する。
7	クロラムフェニコール		髄液への移行が良好で髄膜炎に適応がある。しかし、副作用に再生不良性貧血があり、第一選択剤にはならない。
８	ホスホマイシン		細胞壁合成の初期段階を抑制することからβラクタム剤との交差耐性はない。体内で安定であり代謝されない。分子量が小さく血清蛋白との結合率が低く、体内分布濃度が高い。他の併用抗生剤に先行して使用すると併用抗生剤の効力を増強させ、また、腎毒性を軽減することが知られている。MRSAに対して他のβラクタム剤と併用することがある。 Nａ含有量が１４．５ｍＥｑ／ｇと多いため心不全患者には注意を要する。
９	ペプチド系		ポリペプチド系とグリコポリペプチド系に分類される。いずれも経口では吸収されないため、腸管感染症では経口的に使用される。・ポリペプチド系は細胞質膜リン脂質に作用する。ＰＬ－Ｂ（ポリミキシンーＢ）、ＣＬ（コリスチン）、ＢＣ（バラマイシン）がある。腎臓と神経への毒性が強い。・グリコポリペプチド系にはＶＣＭ（バンコマイシン）、ＴＥＩＣ（タゴシッド）などがある。ＭＲＳＡに抗菌活性を持つ。
	合成抗菌薬
１０	キノロン系		ＮＦＬＸ以降の誘導体はニューキノロン薬と言われ、抗菌力の増強、スペクトラムの拡張、組織移行性が改善されている。グラム陽性、陰性菌に対してＰＡＥ（post antibiotic effect)作用を有している。副作用に注意を要する。テオフィリンとの併用でテオフィリン血中濃度が上昇する（ＰＰＡ、ＥＮＸ、ＣＰＦＸ、ＮＦＬＸ、ＴＦＬＸ）構造上の６と８位にフッ素（Ｆ）を持つジフロロキノロン（ＦＬＲＸ、ＳＰＦＸ）は光毒性が強い。ニューキノロン薬とＡｌ、Ｍｇを含む制酸剤の併用では、ニューキノロン薬の吸収は阻害される。
１１	サルファ剤		抗菌力が弱く耐性菌が増加しているためにほとんど使用されてない。
１２	ＳＴ合剤		サルファ剤のスルファメトキサゾール（シノミン）とトリメトプリム５：１の配合剤。細菌の葉酸合成の各段階に作用する。腎、肺への移行が良好。慢性呼吸器や尿路感染症への少量長期投与で予防的管理が可能である。

腎障害と抗生剤
腎機能の程度	該当抗生剤
０．腎機能にかかわらず投与量変更不要	EM、CLDM、CP、DOXY、MINO、CPZ、MCIPC、RFP、CTRX、CCL
１．軽度～中等度の腎機能低下時に減量が必要	TIPC、CEZ、SM、KM、GM、TOB、AMK、NTL、PL-B、CL、VCM、TEIC、IPM/CS、OFLX
２．高度腎機能低下時に減量が必要	PCG、ABPC、AMPC、CET、CEX、CMD、CFX、CTX、CZX、PIPC、ST合剤、CTT、CAZ、CXM－AX、NA、CPFX、NFLX、TEL
３．腎機能低下時に禁忌	サルファ剤